Верапаміл (verapamil). 5 - [(3,4-діметоксіфенетіл) -метіламіно] -2- (3,4-диметоксифеніл) -2-ізопроілвалеронітріла гідрохлорид. Синоніми: вепаміл, вір, верпаміл, изоптин, фалікард, финоптин, calan, cardilax, dilacoran, falicard, finoptin, ikacor, iproverat

Верапаміл (Verapamil) .5 - [(3,4-Діметоксіфенетіл) -метіламіно] -2- (3,4-диметоксифеніл) -2-ізопроілвалеронітріла гідрохлорід.Сіноніми: Вепаміл, вір, Верпаміл, Изоптин, Фалікард, Фіноптин, Calan, Cardilax, Dilacoran, Falicard, Finoptin, Ikacor, Iproveratril, Isopine, Isoptin, Manidon, Vasolan, Vepamil, Verapamilhydrochlorid і др.По хімічною будовою молекула верапамілу може рассматріватьсякак ускладнений варіант молекули фенилалкиламинов (див. Фенділін) .Препарат володіє антіадренергіческойгрупи активністю. Раніше вважали, що його терапевтична дія обумовлена ослабленням сімпатіческіхімпульсов, що надходять до кровоносних судин, серця та інших органів. Внастоящее час його відносять до антагоністів іонів кальцію, і він є одим з основних препаратів цієї групи. Верапаміл викликає розширення коронарних судин серця і увелічіается коронарний кровоток- знижує потребу серця в кисні. Пріішеміческіх процесах в міокарді препарат сприяє зменшенню дісропорціі між потребою і постачанням серця киснем як путемувеліченія кровопостачання, так і кращою утилізацією і більш економнимрасходованіем доставляється кіслорода.Препарат зменшує скоротність міокарда, у в зв`язку з розширенням пеіферіческіх судин і зменшенням судинного опору сердечнийвиброс істотно не змінюється. Пренарат пригнічує агрегацію тромбоцитів. Верапаміл впливає на провідну систему серця, пригнічує сіноатріальую і атріовентрикулярну провідність. Надає антіарітміческоедействіе- відноситься до антиаритмічних препаратів IV групи (см.Антіарітіческіе препарати) .Крім того, робить деякий натрійуретичну і діуретичну дейтвія за рахунок зниження канальцевої реабсорбціі.В механізмі антиангінальної дії верапамілу поряд з антагонізом по відношенню до іонів кальцію відіграє роль також підвищення содержаніяіонов калію в клітинах міокарда. Верапаміл добре всмоктується при прийомі всередину. Пік концентрації в полум крові виявляється через 1-3 год. Однак є значні індіідуальние відмінності у фармакокінетиці препарату. Період полувиведеніяварьірует від 2,5 до 7,5 год після одноразового введення і від 4,5 до 12 год послеповторного прийому. Постійна терапевтична концентрація в крові досігается зазвичай через 4 дні після початку повторного прийому всередину. Препаат інтенсивно метаболізується в печінці. При порушеннях функції Печеї час виділення препарату значно подовжується. У незміненому віє виділяється близько 5% препарата.Пріменяют верапаміл всередину і у вигляді ін`екцій.Внутрь приймають при хронічній ІХС для профілактики нападів стеокардіі напруги, особливо в поєднанні з передсердної екстрасістоліейі схильністю до тахікардіі.В як антиаритмічний засіб призначають головним чином пріпредсердних аритміях: при суправентрикулярної тахікардії, екстрасістоіі. При шлуночкових аритміях, в тому числі при шлуночкової екстрасістоіі препарат малоеффектівен.Рекомендуется також при артеріальній гіпертензії, але як антігіпертенівное засіб при важкій гіпертензії більш ефективний ніфедипін (див.). Внутрішньовенно застосовують при гострих нападах стенокардії, приступах супавентрікулярной пароксизмальної тахікардії і гіпертонічних крізах.Дози верапамілу, особливо з огляду на можливі коливання фармакокінеікі, підбирають індівідуально.Пріводімие нижче дози були до останнього часу і продовжують залишатися загальноприйнятими. З огляду на, однак, дані про можливі побічні ефекти антагоністів іонів кальцію (див. Нифедипин), рекомендується обмежувати найменшими індивідуально ефективними дозами. При легких формахстенокардіі призначають верапамілу всередину по 0,04-0,08 г (40-80 мг) 3 рази на день. При необхідності збільшують разову дозу до 0,12-0,16 г (120 160 мг) .Суточная доза становить 0,24-0,48 г (240-480 мг). Підтримуючу терапію (меншими, індивідуально підібраними дозами) проводять довгостроково. Ска, що толерантності при застосуванні верапамілу (на відміну від органіескіх нітратів і ніфедипіну) не розвивається. Навпаки, антіішеміческійеффект при регулярному прийомі верапамілу возрастает.Внутрівенно для купірування пароксизму суправентрикулярної тахикар вводять дорослим повільно 2-4 мл 0,25% розчину (5-10 мг). Повторно дляподдержівающей терапії вводять 1 раз в день крапельно зі скоростью0,005 мг / кг в хвилину не раніше ніж через 30 хв після струминного введення. Расвор верапамілу готують розведенням 2 мл 0,25% розчину препарату (1 Амулій) в 100- 150 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% раствораглюкози.Детям призначають препарат в менших дозах: до 4 років дають зазвичай всередину по0,02 г (20 мг ) 2-3 рази на день-до 14 років - по 0,04 (40 мг) 2-3 рази на день. Внутрівено вводять у віці від 1 року до 5 років по 0,002-0,003 г (2-3 мг), від 6 до 14 років про 0,025 -0,05 г (2,5 - 5 мг). Верапаміл зазвичай добре переноситься. Однак можливі нудота, блювота, запаморочення, підвищена втомлюваність, розвиток периферичних набряків, алергічних реакцій- щодо часто (особливо при тривалому пріее) виникають шумів при аускультації. Великі дози можуть визиватьартеріальную гіпотензію, атріовентрикулярну блокаду.Протівопоказанія: кардіальний шок, виражена гіпотензія, острийінфаркт міокарда з атріовентрикулярною блокадой- перші 3 міс вагітності і період годування грудью.Следует проявляти обережність при одночасному застосуванні верапаіла і b-адреноблокаторів (у зв`язку з можливою суммацией вліяніяна провідність і скоротність серця). Верапаміл вводять внутрішньовенно під контролем гемодинамічних показатеей.ФОРМИ-хімічні властивості: Таблетки по 0,04 г (40 мг) - 0,08 г (80 мг) і 0,12г (120 мг) в упаовках по 30 і 100 штук-0,25% розчин в ампулах по 2 мл (5 мг) в упаковці по 5ампул- таблетки пролонгованої дії (изоптин SR-slow releasing, Меден вивільняється) по 0,2 г (200 мг) і 0,24 г (240 мг) .ХРАНЕНІЕ: Список Б. У захищеному від світла місці.